FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
Quando administrado por via oral é rápida e amplamente absorvido no trato gastrointestinal e atinge concentrações plasmáticas máximas ao fim de 3 horas. Este tempo pode variar dependendo do tipo de marcas do medicamento. [1-3]
DISTRIBUIÇÃO
O fármaco tem uma elevada percentagem de ligação às proteínas plasmáticas (>98%) e acumula-se em determinadas quantidades nos tecidos onde há necessidade de atividade anti-inflamatória e analgésica;
O ibuprofeno apresenta um tempo de semivida relativamente curto, aproximadamente 1-2h e apresenta uma cinética linear até dosagens de 1200 mg. [1-3]
METABOLIZAÇÃO
A nível hepático o ibuprofeno sofre metabolização oxidativa essencialmente pela ação da isoenzima CYP2C9 formando metabolitos inativos. A CYP2C8 também parece ter um papel na biotransformação do fármaco.
Uma percentagem mais pequena de Ibuprofeno é conjugado com o ácido glucurónico.
Todos os metabolitos formados são farmacologicamente inativos. [1-3]
EXCREÇÃO
A nível renal ocorre a excreção dos metabolitos inativos e, em menor quantidade, do fármaco na forma inalterada. [1-3]
Representação do metabolismo hepático do Ibuprofeno
BIBLIOGRAFIA
[1] Davies, N. M., Clinical Pharmacokinetics of Ibuprofen. Clin Pharmacokinet 1998, 2 (34), 101-154;
[2] Berka, K.; Hendrychova, T.; Anzenbacher, P.; Otyepka, M., Membrane position of ibuprofen agrees with suggested access path entrance to cytochrome P450 2C9 active site. J Phys Chem A 2011, 115 (41), 11248-55.
[3] Mazaleuskaya, L. L.; Theken, K. N.; Gong, L.; Thorn, C. F.; FitzGerald, G. A.; Altman, R. B.; Klein, T. E., PharmGKB summary: ibuprofen pathways. Pharmacogenet Genomics 2015, 25 (2), 96-106.
MECANISMO DE ACÇÃO
MECANISMO DE TOXICIDADE